200 мг таблетки мизопростола
Базовая информация
Модель: mis-1
Описание продукта
Модель NO .: mis-1 Режим использования: для орального применения Состояние: твердый Тип: биологические продукты Цвет: как ваше требование Спецификация: 200mcg Код HS: 2923900090 Применение: Внутренняя медицина Подходит для: пожилых людей, взрослых Форма: таблетки Фармацевтическая технология: химический синтез Торговая марка: OEM происхождения: Китай Мизопростол таблетки 200 мкг
Упаковка: 10 устных таблеток в блистере
Мизопростол представляет собой водорастворимую вязкую жидкость, химически описанную как (±) метил 11α, 16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13E-ен-1-оат.
Каждая таблетка мизопростола для перорального введения содержит либо 100 мкг, либо 200 мкг мизопростола и содержит следующие неактивные ингредиенты:
Гидрированное масло касторового масла, гипромеллоза, микрокристаллическая целлоза и гликолят натрия крахмала.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакокинетика
Мизопростол интенсивно всасывается и быстро деэтерифицируется до его свободной кислоты, которая ответственна за его клиническую активность и, в отличие от исходного соединения, обнаруживается в плазме. Альфа-боковая цепь подвергается бета-окислению, и бета-боковая цепь подвергается окислению омега с последующим восстановлением кетона до получения аналогов простагландина F.
У нормальных добровольцев мизопростол быстро абсорбируется после перорального приема с Tmax мизопростоловой кислоты в 12 ± 3 минуты и конечным периодом полувыведения 20-40 минут.
Существует высокая вариабельность уровня мизопростола в плазме крови между и внутри исследований, но средние значения после однократных доз линейно коррелируют с дозой в диапазоне 200-400 мкг. Никакое аккумулирование мизопростоловой кислоты не отмечалось в исследованиях с множественными дозами; Стабильное состояние плазмы было достигнуто в течение двух дней.
Максимальные концентрации кислоты мизопростола в плазме снижаются, когда доза принимается с пищей, а общая доступность мизопростоловой кислоты снижается при использовании сопутствующего антацида. Клинические испытания были проведены с сопутствующими антацидами, однако, поэтому этот эффект не представляется клинически важным.
После перорального введения радиоактивно меченного мизопростола в моче обнаруживается около 80% обнаруженной радиоактивности. Фармакокинетические исследования у пациентов с различной степенью почечной недостаточности показали приблизительное удвоение T 1/2, C max и AUC по сравнению с нормальными, но четкой корреляции между степенью нарушения и AUC не выявлено. У субъектов старше 64 лет AUC для мизопростола повышается. Обычная дозировка не рекомендуется у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью, однако при обычной дозе переносимость дозы может быть снижена.
Мизопростол не влияет на ферментативную систему печеночных смешанных функциональных оксидаз (цитохрома Р-450) у животных.
Исследования взаимодействия лекарств между мизопростолом и несколькими нестероидными противовоспалительными препаратами не влияли на кинетику ибупрофена или диклофенака и на 20% -ное снижение AUC аспирина, не считалось клинически значимым.
Связывание сывороточного белка с мизопростоловой кислотой составляет менее 90% и не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне.
фармакодинамика
Мизопростол обладает как антисекреторным (ингибирующим секрецию желудочной кислоты), так и (у животных) защитными свойствами слизистой оболочки. НПВС ингибируют синтез простагландинов, а дефицит простагландинов в слизистой оболочке желудка может приводить к уменьшению секреции бикарбоната и слизи и может способствовать повреждению слизистой оболочки, вызванной этими агентами. Мизопростол может увеличить производство бикарбоната и слизи, но у человека это было показано при дозах 200 мкг и выше, которые также являются антисекреторными. Поэтому невозможно сказать, является ли способность мизопростола снижать риск язвенной болезни желудка в результате его антисекреторного эффекта, его защитного эффекта на слизистую оболочку или того и другого.
Исследования in vitro на париетальных клетках собак с использованием тритиевой кислоты мизопростола в качестве лиганда привели к идентификации и характеристике специфических рецепторов простагландинов. Связывание рецептора является насыщаемым, обратимым и стереоспецифичным. Эти сайты имеют высокое сродство к мизопростолу, его кислому метаболиту и другим простагландинам E-типа, но не для простагландинов F или I и других несвязанных соединений, таких как гистамин или циметидин. Сродство рецепторного сайта к мизопростолу хорошо коррелирует с косвенным индексом антисекреторной активности. Вполне вероятно, что эти специфические рецепторы позволяют мизопростолу, принимаемому с пищей, быть эффективным местно, несмотря на более низкие концентрации в сыворотке.
Мизопростол вызывает умеренное снижение концентрации пепсина в базальных условиях, но не при стимуляции гистамина. Он не оказывает существенного влияния на голодный желудок и постпрандиальный гастрин, а также на продукцию собственного фактора
Воздействие на секрецию желудочной кислоты
Мизопростол в диапазоне 50-200 мкг ингибирует базальную и ночную секрецию желудочной кислоты и секрецию кислоты в ответ на различные раздражители, включая питание, гистамин, пентагастрин и кофе. Активность проявляется через 30 минут после перорального приема и сохраняется в течение не менее 3 часов. В целом, эффекты 50 мкг были умеренными и короткими, и только доза 200 мкг оказывала существенное влияние на ночную секрецию или на гистамин и стимулированную едой секрецию
Эффекты матки
Было показано, что мизопростол вызывает сокращения матки, которые могут угрожать беременности.
Другие фармакологические эффекты
Мизопростол не оказывает клинически значимого влияния на сывороточные уровни пролактина, гонадотропинов, тиреотропного гормона, тироксина, кортизола, желудочно-кишечных гормонов (соматостатин, гастрин, вазоактивный кишечный полипептид и мотилин), креатинина или мочевой кислоты. Освобождение желудка, иммунологическая компетентность, агрегация тромбоцитов, легочная функция или сердечно-сосудистая система не модифицируются рекомендуемыми дозами мизопростола.
Упаковка: 10 устных таблеток в блистере
| Specification | 200mcg |
Мизопростол представляет собой водорастворимую вязкую жидкость, химически описанную как (±) метил 11α, 16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13E-ен-1-оат.
Каждая таблетка мизопростола для перорального введения содержит либо 100 мкг, либо 200 мкг мизопростола и содержит следующие неактивные ингредиенты:
Гидрированное масло касторового масла, гипромеллоза, микрокристаллическая целлоза и гликолят натрия крахмала.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакокинетика
Мизопростол интенсивно всасывается и быстро деэтерифицируется до его свободной кислоты, которая ответственна за его клиническую активность и, в отличие от исходного соединения, обнаруживается в плазме. Альфа-боковая цепь подвергается бета-окислению, и бета-боковая цепь подвергается окислению омега с последующим восстановлением кетона до получения аналогов простагландина F.
У нормальных добровольцев мизопростол быстро абсорбируется после перорального приема с Tmax мизопростоловой кислоты в 12 ± 3 минуты и конечным периодом полувыведения 20-40 минут.
Существует высокая вариабельность уровня мизопростола в плазме крови между и внутри исследований, но средние значения после однократных доз линейно коррелируют с дозой в диапазоне 200-400 мкг. Никакое аккумулирование мизопростоловой кислоты не отмечалось в исследованиях с множественными дозами; Стабильное состояние плазмы было достигнуто в течение двух дней.
Максимальные концентрации кислоты мизопростола в плазме снижаются, когда доза принимается с пищей, а общая доступность мизопростоловой кислоты снижается при использовании сопутствующего антацида. Клинические испытания были проведены с сопутствующими антацидами, однако, поэтому этот эффект не представляется клинически важным.
После перорального введения радиоактивно меченного мизопростола в моче обнаруживается около 80% обнаруженной радиоактивности. Фармакокинетические исследования у пациентов с различной степенью почечной недостаточности показали приблизительное удвоение T 1/2, C max и AUC по сравнению с нормальными, но четкой корреляции между степенью нарушения и AUC не выявлено. У субъектов старше 64 лет AUC для мизопростола повышается. Обычная дозировка не рекомендуется у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью, однако при обычной дозе переносимость дозы может быть снижена.
Мизопростол не влияет на ферментативную систему печеночных смешанных функциональных оксидаз (цитохрома Р-450) у животных.
Исследования взаимодействия лекарств между мизопростолом и несколькими нестероидными противовоспалительными препаратами не влияли на кинетику ибупрофена или диклофенака и на 20% -ное снижение AUC аспирина, не считалось клинически значимым.
Связывание сывороточного белка с мизопростоловой кислотой составляет менее 90% и не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне.
фармакодинамика
Мизопростол обладает как антисекреторным (ингибирующим секрецию желудочной кислоты), так и (у животных) защитными свойствами слизистой оболочки. НПВС ингибируют синтез простагландинов, а дефицит простагландинов в слизистой оболочке желудка может приводить к уменьшению секреции бикарбоната и слизи и может способствовать повреждению слизистой оболочки, вызванной этими агентами. Мизопростол может увеличить производство бикарбоната и слизи, но у человека это было показано при дозах 200 мкг и выше, которые также являются антисекреторными. Поэтому невозможно сказать, является ли способность мизопростола снижать риск язвенной болезни желудка в результате его антисекреторного эффекта, его защитного эффекта на слизистую оболочку или того и другого.
Исследования in vitro на париетальных клетках собак с использованием тритиевой кислоты мизопростола в качестве лиганда привели к идентификации и характеристике специфических рецепторов простагландинов. Связывание рецептора является насыщаемым, обратимым и стереоспецифичным. Эти сайты имеют высокое сродство к мизопростолу, его кислому метаболиту и другим простагландинам E-типа, но не для простагландинов F или I и других несвязанных соединений, таких как гистамин или циметидин. Сродство рецепторного сайта к мизопростолу хорошо коррелирует с косвенным индексом антисекреторной активности. Вполне вероятно, что эти специфические рецепторы позволяют мизопростолу, принимаемому с пищей, быть эффективным местно, несмотря на более низкие концентрации в сыворотке.
Мизопростол вызывает умеренное снижение концентрации пепсина в базальных условиях, но не при стимуляции гистамина. Он не оказывает существенного влияния на голодный желудок и постпрандиальный гастрин, а также на продукцию собственного фактора
Воздействие на секрецию желудочной кислоты
Мизопростол в диапазоне 50-200 мкг ингибирует базальную и ночную секрецию желудочной кислоты и секрецию кислоты в ответ на различные раздражители, включая питание, гистамин, пентагастрин и кофе. Активность проявляется через 30 минут после перорального приема и сохраняется в течение не менее 3 часов. В целом, эффекты 50 мкг были умеренными и короткими, и только доза 200 мкг оказывала существенное влияние на ночную секрецию или на гистамин и стимулированную едой секрецию
Эффекты матки
Было показано, что мизопростол вызывает сокращения матки, которые могут угрожать беременности.
Другие фармакологические эффекты
Мизопростол не оказывает клинически значимого влияния на сывороточные уровни пролактина, гонадотропинов, тиреотропного гормона, тироксина, кортизола, желудочно-кишечных гормонов (соматостатин, гастрин, вазоактивный кишечный полипептид и мотилин), креатинина или мочевой кислоты. Освобождение желудка, иммунологическая компетентность, агрегация тромбоцитов, легочная функция или сердечно-сосудистая система не модифицируются рекомендуемыми дозами мизопростола.
Группа Продуктов : Желудочно-Кишечника Препарат
Другие продукты
Горячие продукты
Высокое качество 200 мг таблетки амиодарона гидрохлоридаМонобензонный крем для лицаОбщая медицина Омепразол 20мг Инъекция для желудочно-кишечного тракта и желудочной кислотыОбщая терапия Цефтриаксон натрия НагнетаниеГотовый стеллаж для отбеливания кожи Антивозрастной витамин C ИнъекцияOEM-планшет 500 мг ПарацетамолКапсулы 500 мг высокого качества Амоксициллин (амоксициллин)Лучшая и низкая цена Цефтриаксон Натрий Инъекции ЦефтриаксонКачественное масло рыбьего жира Omega 3 Deep SeaFDA одобрило лечебный противомалярийный артемизининЛекарства для лечения головного мозга Citicoline натрия инъекцииПротеаза альфа-химолаза для воспалительного отекаЛекарственная форма: медроксипрогестерон ацетатАмикацин Инъекции Общая медицина НаркотикиОтбеливание кожи Gsh Personal Care Глутатион ИнъекцияL-Carnitine Injection2.0g / 5ml